心脑血管用药
注射用己酮可可碱
药品名称
通用名称：注射用己酮可可碱
英文名称：Pentoxifylline for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jitongkekejian
英文名称：Pentoxifylline for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jitongkekejian
成份
本品主要成份为己酮可可碱。
化学名称：3，7 – 二氢 – 3，7 – 二甲基 – 1 – （5 – 氧代己基）– 1H – 嘌呤 – 2，6 – 二酮。
分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31
辅料：甘露醇。
化学名称：3，7 – 二氢 – 3，7 – 二甲基 – 1 – （5 – 氧代己基）– 1H – 嘌呤 – 2，6 – 二酮。
分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31
辅料：甘露醇。
性状
本品为白色疏松块状物或粉末。
适应症
（1）脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；
（2）外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉阻塞、间歇性跛行或静息痛；
（3）内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋；
（4）眼部循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。
（2）外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉阻塞、间歇性跛行或静息痛；
（3）内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋；
（4）眼部循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。
规格
0.1g
用法用量
临用前，用适量注射用水溶解稀释后静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg，于2～3小时内输入，最大滴速不可超过2ml/分钟。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药量不可超过200mg，每日1～2次或遵医嘱。最大剂量不应超过400mg/24小时。
不良反应
胃肠不适，如上腹部压迫感或饱胀感、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、眩晕、头痛，在个别情况下可能需要停药。少数病人可能出现烦躁不安和睡眠障碍。潮红、心动过速、心绞痛及血压下降的报道非常少见，多发生在大剂量应用本品时。对于这种病例，通常考虑减少每日用量或终止治疗。罕见皮肤或全身过敏反应，如瘙痒、皮疹及血管神经性水肿，停药后一般很快消失。偶然情况下，有发展过敏性休克的报道。少数患者可见血小板减少。
本品上市后监测到以下不良反应/事件：
免疫系统损害：过敏反应如超敏反应、类速发严重过敏反应，罕见过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛。
胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹部不适、腹胀、腹痛、腹泻、口干、嗳气、消化不良、胃食管返流、味觉减退、唾液增多、胃肠道出血。
各类神经系统损害：头晕、头痛、头部不适、感觉减退、震颤。
眼器官损害：视物模糊、视觉损害、结膜出血、视网膜出血。
皮肤及皮下组织损害：瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑、皮肤黏膜出血、多汗。
心血管系统损害：心慌、心悸、心律失常、心动过速、心绞痛。
精神系统损害：烦躁不安、抽动、焦虑、睡眠障碍。
呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、窒息感、支气管痉挛。
全身性损害：胸部不适、胸痛、乏力、寒战、发热、水肿。
血管及淋巴管类损害：潮红、静脉炎、注射部位疼痛、低血压。
肝胆系统损害：肝功能异常、肝转氨酶或碱性磷酸酶升高。
血液及淋巴系统损害：罕见血小板减少，白细胞减少。
其他如血压升高、血压降低、低血糖、泌尿生殖道出血、鼻出血等。
本品上市后监测到以下不良反应/事件：
免疫系统损害：过敏反应如超敏反应、类速发严重过敏反应，罕见过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛。
胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹部不适、腹胀、腹痛、腹泻、口干、嗳气、消化不良、胃食管返流、味觉减退、唾液增多、胃肠道出血。
各类神经系统损害：头晕、头痛、头部不适、感觉减退、震颤。
眼器官损害：视物模糊、视觉损害、结膜出血、视网膜出血。
皮肤及皮下组织损害：瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑、皮肤黏膜出血、多汗。
心血管系统损害：心慌、心悸、心律失常、心动过速、心绞痛。
精神系统损害：烦躁不安、抽动、焦虑、睡眠障碍。
呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、窒息感、支气管痉挛。
全身性损害：胸部不适、胸痛、乏力、寒战、发热、水肿。
血管及淋巴管类损害：潮红、静脉炎、注射部位疼痛、低血压。
肝胆系统损害：肝功能异常、肝转氨酶或碱性磷酸酶升高。
血液及淋巴系统损害：罕见血小板减少，白细胞减少。
其他如血压升高、血压降低、低血糖、泌尿生殖道出血、鼻出血等。
禁忌
对本品中任何成分的过敏者、脑出血患者及视网膜出血者、急性心肌梗塞病人、妊娠期、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者、严重心律失常者禁用本品。
注意事项
1、本品可引起过敏性休克。用药前应询问患者药物过敏史，用药过程中要密切监测，如果出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时治疗。
2、如果在己酮可可碱治疗期间出现视网膜出血，应立即停药。
3、己酮可可碱可以增加抗凝剂的效果，如果患者在有出血倾向时，同时服用抗凝剂，很可能引发出血。在使用己酮可可碱时，可以口服抗凝剂（维生素K拮抗剂），但应严格监测出血风险，建议进行凝血测试（INR）。
4、有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血；
5、低血压和循环状态不稳定者应慎用本品，因为本品可引起一过性低血压，并伴有虚脱的倾向；
6、对肾功能不全患者（肌酐清除率低于30ml/min）或严重肝功能障碍患者，应降低己酮可可碱使用量，并监测肝肾功能。
2、如果在己酮可可碱治疗期间出现视网膜出血，应立即停药。
3、己酮可可碱可以增加抗凝剂的效果，如果患者在有出血倾向时，同时服用抗凝剂，很可能引发出血。在使用己酮可可碱时，可以口服抗凝剂（维生素K拮抗剂），但应严格监测出血风险，建议进行凝血测试（INR）。
4、有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血；
5、低血压和循环状态不稳定者应慎用本品，因为本品可引起一过性低血压，并伴有虚脱的倾向；
6、对肾功能不全患者（肌酐清除率低于30ml/min）或严重肝功能障碍患者，应降低己酮可可碱使用量，并监测肝肾功能。
孕妇及哺乳期妇女用药
本药可通过乳汁分泌，妊娠及哺乳期妇女不推荐使用。
儿童用药
儿童不推荐使用。
老年用药
老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢， 应酌情减量或遵医嘱。
药物相互作用
本品可增强降压药、降糖药及抗凝药的作用。
药物过量
目前尚没有此方面的资料。
药理毒理
药理作用：本品能改善脑和四肢的血液循环，增加动脉及毛细血管的血流量，降低周围血管阻力，但对血压无影响。还能通过改善受病理损害的红细胞变形能力，抑制血小板聚集，减低血液粘滞度，使血液的流变特性得到改善，从而增加缺血局部的营养性微循环。本品还能改善缺氧组织的氧化能力，对支气管也有舒张作用。
药代动力学
本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。
贮藏
遮光，密闭保存。
包装
低硼硅玻璃管制注射剂瓶装；10瓶/盒。
有效期
24个月
执行标准
国家食品药品监督管理局标准WS1-（X-106）-2005Z-2020
批准文号
国药准字H20030606
上市许可持有人
企业名称：海南不朽情缘药业集团股份有限公司
注册地址：海南省海口市海口国家高新区药谷工业园二期药谷四路8号
注册地址：海南省海口市海口国家高新区药谷工业园二期药谷四路8号
生产企业
企业名称：海南不朽情缘药业集团股份有限公司
生产地址：海南省海口市海口国家高新区药谷工业园二期药谷四路8号
邮政编码：570100
电话号码：0898-68689766 传真号码：0898-66819512
生产地址：海南省海口市海口国家高新区药谷工业园二期药谷四路8号
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电话号码：0898-68689766 传真号码：0898-66819512
0571-86257886
